ЛИЗИНОПРИЛ ШТАДА 5МГ. №30 ТАБ. /НИЖФАРМ/
Показания
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами)
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики)
- Острый инфаркт миокарда (раннее (в первые 24 часа) лечение пациентов со стабильными показателями гемодинамики, для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности)
- Диабетическая, нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и у. пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лизиноприлу и/или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
С осторожностью:
Стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная, гипотензия, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность; гипонатриемия / диета с ограничением поваренной соли, гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран (AN 69®); первичный гиперальдостеронизм; цереброваскулярные заболевания, в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения; тяжелые формы сахарного диабета; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст (старше 65 лет).
Беременность и лактация:
Данных о влиянии на плод в I триместре беременности нет, во II и III триместрах оказывает неблагоприятное влияние на плод.
Применение Лизиноприла при беременности противопоказано. При подтверждении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.
Лизиноприл проникает через плаценту и может привести к порокам развития плода, в т.ч. несовместимых с жизнью.
О проникновении лизиноприла в грудное молоко данных нет. Тем не менее, при необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки утром, предпочтительно в одно и то же время.
Подбор дозы проводят до достижения оптимального (целевого уровня) АД.
Поддерживающую дозу определяют в зависимости от динамики АД. Не следует увеличивать дозу препарата ранее чем через 2 недели (ускоренное титрование дозы допускается у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка, легкой сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и госпитализированных пациентов).
При артериальной гипертензии начальная доза - 10 мг/сутки, поддерживающая доза -20 мг/сутки, максимальная суточная доза - 40 мг (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Полный и стабильный эффект развивается в течение 2-4 недель.
Предшествующую терапию диуретиками необходимо отменить за 2-3 дня до начала применения лизиноприла. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов, с учетом максимального гипотензивного эффекта через 6-7 часов.
При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы начальная доза - 5 мг в сутки, под строгим врачебным контролем в условиях стационара (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выводится через почки; начальная доза определяется в зависимости от клиренса креатинина. Далее в соответствии с терапевтическим эффектом и переносимостью следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, содержания калия и натрия в сыворотке крови.
При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сутки.
При хронической сердечной недостаточности (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами) - лизиноприл в дозе 5 - 10 мг используется для поддерживающей терапии. Начальная доза - 2,5 мг (используются таблетки по 2,5 мг или 5 мг с риской). Максимальная суточная доза - 20 мг.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии).
В первые сутки лизиноприл показан только пациентам со стабильными показателями гемодинамики - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 1 сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. В начале лечения или в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (100 - 120 мм рт.ст.) назначают меньшую дозу 2.5 мг/сутки.
Курс лечения - не менее 6 недель.
В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг необходимо временно снизить до 2,5 мг.
В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение лизиноприлом следует прекратить.
При диабетической нефропатии применяется 10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу при необходимости можно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении quot;сидяquot; для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении quot;сидяquot; у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Действующее вещество:
Лизиноприл*(Lisinopril*)
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество - лизиноприла дигидрат 5,45 мг(в пересчете на лизиноприл 5 мг соответственно)
вспомогательные вещества - маннитол 15мг, крахмал кукурузный 36мг, кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3мг, магния стеарат 1мг, целлюлоза микрокристаллическая 10мг.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Угнетает тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в т.ч. сосудистой стенки. Как следствие - снижается артериальное давление (АД), общее периферическое сопротивление сосудов, преднагрузка, давление в легочных капиллярах; увеличивается минутный объем крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается толерантность миокарда к нагрузке. Лизиноприл расширяет артерии в большей степени, чем вены. Антигипертензивный эффект начинает развиваться через 1 час, достигая максимума через 6-7 часов, и сохраняется в течение 24 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни лечения, стабильный - через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата выраженного повышения АД не наблюдается.
Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. При длительном применении приводит к обратному развитию гипертрофии миокарда и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе, улучшает функцию эндотелия и кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Ингибиторы АПФ увеличивают продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 30%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность в среднем составляет 25 - 30%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax ) - 6- 7 часов, в раннем постинфарктном периоде - 8 - 10 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 90 нг/мл. Лизиноприл не липофилен и практически не связывается с белками плазмы (менее 5%). Проникновение через гематоэнцефалический и плацентарный барьер слабое. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12 часов. Кумулятивными свойствами не обладает. Накопление в организме наблюдается только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены. Абсолютная биодоступность составляет 16%.
У пациентов с циррозом печени снижены биодоступность лизиноприла (на 30%) и его клиренс (на 50%).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови здоровых добровольцев, увеличены время достижения максимальной концентрации в плазме крови и период полувыведения.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой quot;концентрация-времяquot; в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - более 10%; часто - более 1 и менее 10%; нечасто - более 0,1 и менее 1%; редко - более 0,01 и менее 0,1%; очень редко -менее 0,01%, частота неизвестна.
Наиболее часто (3 - 6%) встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль, сухой кашель, повышенная утомляемость, тошнота, диарея.
Со стороны сердечнососудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто - острый инфаркт миокарда или инсульт, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, усугубление степени выраженности симптомов и течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - лабильность настроения, парестезии, нарушения сна (сонливость / бессонница), астения; редко - спутанность сознания, нарушение зрения; частота неизвестна - депрессия, обморок.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко - снижение гемоглобина и гематокрита; - очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, угнетение костномозгового кроветворения, эозинофилия и лейкоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - ринит; очень редко - синусит, бронхоспазм; аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса; боль в животе; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, желтуха, (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани; редко - крапивница, алопеция, псориаз; очень редко - повышенное потоотделение, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит, экзантема; реакции фоточувствительности.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; редко - уремия, острая почечная недостаточность, очень редко - олигурия, анурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия.
Со стороны эндокринной системы: редко - синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона.
Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности quot;печеночныхquot; трансаминаз; редко - гипербилирубинемия, гипонатриемия; очень редко - ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительные результаты теста на антинуклеарные антитела.
Прочие: очень редко - лихорадка, миалгия, миозит, артралгия, артрит, серозит, аутоиммунные заболевания.
При одновременном приёме ингибиторов АПФ и внутривенном введении натрия ауротиомалата описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипертензию.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, беспокойство, повышенная раздражительность, сонливость, сосудистый коллапс, учащенное дыхание, ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, задержка мочеиспускания.
Лечение: промывание желудка, адсорбирующие средства, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости - вазопрессорные лекарственные средства, контроль АД, водно-электролитного баланса, креатинина. При стойкой брадикардии - применение искусственного водителя ритма. Гемодиализ эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Лизиноприл можно применять одновременно с бета-адреноблокаторами, ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, нитратами.
При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерён, амилорид, эплеренон), препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, циклоспорином повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Совместное применение допускается только при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.
При применении лизиноприла с другими гипотензивными средствами, в том числе диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами quot;медленныхquot; кальциевых каналов и др. следует учитывать аддитивный антигипертензивный эффект.
Сочетание лизиноприла с трициклическими антидепрессантами / нейролептиками может привести к выраженному снижению АД.
Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.
Совместное применение лизиноприла с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышает риск развития гипогликемии, особенно в течение первого месяца терапии ингибитором АПФ.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г/сутки (максимальная суточная доза), эстрогены и адреномиметики способствуют снижению антигипертензивного действия лизиноприла. При одновременном применении НПВП и ингибиторов АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II) может привести к повышению содержания калия в крови и ухудшить функцию почек. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Совместное применение лизиноприла с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может привести к лейкопении.
Этанол усиливает действие препарата.
Особые указания
Терапию ингибиторами АПФ следует начинать под контролем уровня АД, учитывая максимальное действие лизиноприла через 6 - 8 ч (при инфаркте миокарда 8 -10 ч).
Группой высокого риска развития опасных побочных реакций являются пациенты с. сердечной недостаточностью (с почечной недостаточностью или без нее). В таких случаях лечение лизиноприлом следует начинать под строгим контролем врача в условиях стационара. Подобных правил следует придерживаться также при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Выраженное снижение АД после приема первой дозы препарата может развиться, в частности, у пациентов с высокой активностью ренина плазмы (например, на фоне терапии диуретиками в высоких дозах или застойной сердечной недостаточности). Выраженное снижение АД возникает при исходно сниженном объеме циркулирующей крови вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализа, диареи и рвоты. Перед началом лечения лизиноприлом необходимо восполнить объем циркулирующей крови.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
При применении лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным АД может отмечаться снижение АД, что не является основанием для прекращения лечения.
При стенозе почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе, или при стенозе артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения, вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение лизиноприла может привести к увеличению концентрации мочевины и креатинина в крови, нарушению функции почек, острой почечной недостаточности.
Лечение лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина и с трансдермальной терапевтической системой (ТТС) нитроглицерина.
Хирургическое вмешателъство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. Перед хирургическим вмешательством, включая стоматологическую хирургию, следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ. .
У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в плазме крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы. Ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ, включая лизиноприл, может развиться на любом этапе, лечения. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей с летальным исходом.
При появлении описанных жалоб следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В таких случаях необходимо быстрое подкожное введение раствора адреналина 0,1% (0,3 - 0,5 мл), введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас.
У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли, калийсберегающие диуретики или другие препараты, увеличивающие содержание ионов калия в сыворотке (гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии.
Очень редко при применении ингибиторов АПФ наблюдали синдром, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и прогрессировал до фульминантного некроза у печени и (иногда) с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. При появлении желтухи на фоне применения препарата или выраженного, повышения активности quot;печеночныхquot; трансаминаз, препарат следует отменить и обеспечить тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Прием лизиноприла, как и всех ингибиторов АПФ, может сопровождаться сухим кашлем, который прекращается при снижении дозы препарата или прекращении лечения им. Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении десенсибилизации к яду перепончатокрылых (пчел и ос) возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение ингибитором АПФ перед началом курса десенсибилизации.
Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69®), а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате.
Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого гипотензивного средства.
У пациентов, получающих гипогликемические средства внутрь и инсулин в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ, следует регулярно контролировать глюкозу крови.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает антигипертензивное действие препарата.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.
Форма выпуска
Таблетки по 5мг - 30 шт в уп.
Условия отпуска
рецептурные
Производитель
Хемофарм,ООО